Anti-estrogena lijekova: opis, primjena

Estrogenski blokatori su kemijski spojevi koji blokiraju djelovanje estrogena. Antiestrogeni lijekovi se koriste u liječenju različitih bolesti. Oni su naširoko koristi za terapiju procesa raka dojke kako bi se usporio rast tumora ili spriječio relaps. Kao i kod drugih lijekova koji su u interakciji s hormonima u tijelu, ti lijekovi trebaju se davati pod nadzorom liječnika.

Prednosti i štete od estrogena

Estrogen, ili steroidni hormon, sintetizira uglavnom jajnici. To utječe na brojne tjelesne procese. Žene u dobi trudnoće imaju najvišu razinu ovog prirodnog hormona. Pretjeran volumen, međutim, može uzrokovati sindrom, poznat kao hiperestrogenizam. Ova bolest može dovesti do onkoloških procesa u karcinomu dojke i endometrija. Antiestrogeni lijekovi i estrogenski blokatori ili inhibitori aromataze mogu sve ovo popraviti. Takvi lijekovi, međutim, imaju pozitivan i negativan učinak na žene i muškarce.

Vrste estrogenskih blokatora, njihova upotreba

Postoji niz različitih vrsta estrogenskih blokatora. Inhibitori aromataze zapravo blokiraju proizvodnju estrogena. Selektivni modulatori estrogenskih receptora, kao što su "Tamoxifen", "Clomifene", su dizajnirani da blokiraju receptore estrogena i ponašaju se drugačije za različite vrste tkiva. Antiestrogeni također blokiraju receptore estrogena.

Antiestrogeni sprečavaju pretvorbu testosterona u estradiol, a hormoni estrogena prestaju funkcionirati ili su blokirani.

U liječenju raka, ti lijekovi se koriste za usporavanje razvoja tumora. U ovom slučaju, selektivni modulatori receptora estrogena mogu biti usmjereni na specifične receptore estrogena. Blokirači, uključujući klomifen, također se ponekad koriste u liječenju neplodnosti, mogu pomoći nekim ženama koje su teško trudne. Ti lijekovi također koriste neki kliničari za liječenje djece koja se usporavaju do puberteta dok ne postanu dovoljno stari.

Među bodybuilderima, uobičajeno je koristiti estrogenske blokatore zbog estrogenskog učinka visokih razina testosterona u tijelu. Testosteron je preteča estrogena, aromatazni inhibitori mogu se koristiti za zaustavljanje stvaranja mišićne mase viška estrogena uz održavanje niske razine u tijelu. Ova praksa privukla je mnoge, posebno kada se antiestrogenski pripravci koriste uglavnom u kozmetičke svrhe. U ovom slučaju ljudi koriste tablete i dodatke prehrani bez medicinskog nadzora.

Nuspojave

Postoje nuspojave antiestrogenih lijekova. Oni mogu uzrokovati vrtoglavicu, glavobolje, znojenje, vruće trepće i zbunjenost. Samo endokrinolog može odrediti odgovarajuću dozu pacijenta, ovisno o situaciji i prihvatljivom pragu nuspojava. Endokrinolog također može dodijeliti redovite uzorke krvi na sadržaj hormona pri procjeni ukupnog zdravlja pacijenta kako bi se potvrdilo da je uporaba antiestrogena sigurna i funkcionalna za pacijenta.

Liječenje muškaraca

S dobi, muška razina testosterona pada. Međutim, ako se testosteron smanjuje brzo ili značajno, to može dovesti do razvoja hipogonadizma. Ovo stanje, koje karakterizira nemogućnost tijela da proizvodi taj važan hormon, može uzrokovati različite simptome, uključujući:

• Gubitak libida;
• Smanjena proizvodnja i kvaliteta sperme;
• Disfunkcija erekcije;
• umor.

Ako govore o estrogenu, prije svega misle da je riječ o ženskom hormonu, ali njegova prisutnost osigurava da muški organizam funkcionira ispravno. Postoje tri vrste estrogena: estriol, estron i estradiol. Estradiol je glavni tip aktivnih estrogena kod muškaraca. Ona igra vitalnu ulogu u održavanju funkcije muških zglobova i tkiva mozga. Antiestrogeni lijekovi također dopuštaju da se sperma pravilno razvije.

Hormonska neravnoteža - povećana razina estrogena i smanjenje testosterona - stvara probleme. Previše estrogena u muškom tijelu može dovesti do:

• Ginekomastija (prekomjerni razvoj tkiva dojki);
• Kardiovaskularni problemi;
• Povećani rizik od moždanog udara;
• Dobitak težine;
• Problemi s prostatom.

Možete poduzeti nekoliko koraka kako biste vratili ravnotežu u razini estrogena. Na primjer, ako je višak estrogena povezan s niskom razinom testosterona, zamjenska terapija testosterona kao estrogenskog blokatora može biti korisna.

Farmaceutski estrogenski blokeri

Neki farmaceutski proizvodi mogu proizvesti estrogenski blokirajući učinak kod muškaraca. U pravilu, oni su najčešće namijenjeni ženama, ali dobivaju popularnost kod muškaraca, posebno onih koji žele imati djecu. Doplate s testosteronom mogu dovesti do neplodnosti. No estrogen-blokeri, kao što je Clomid, mogu vratiti hormonsku ravnotežu bez ugrožavanja plodnosti.

Neki lijekovi, poznati kao selektivni modulatori receptora estrogena, obično se prodaju kao lijekovi za terapiju raka dojke. Ali oni se također mogu koristiti za blokiranje estrogena kod muškaraca. Ovi lijekovi se koriste za različite stanja povezana s niskom razinom testosterona, uključujući:

• neplodnost;
• Nizak broj spermija;
• ginekomastija;
• osteoporoze.

Ovi lijekovi se trebaju koristiti selektivno, ovisno o stanju pacijenta. Takvi antiestrogeni lijekovi se koriste. U ljekarnama možete kupiti:

• „Tamoksifen”.
• 'Arimidex'.
• „Letrozol.”
• „Raloksifen”.

Utjecaj na koštano tkivo

Prema kliničarima, produljena izloženost lijekovima estrogena može uzrokovati rak endometrija kod žena. "Raloksifen" - selektivni modulator receptora estrogena - može spriječiti razvoj raka, selektivno blokira apsorpciju estrogena. Ova priprava, međutim, također može inhibirati pozitivne učinke estrogena na gustoću kostiju. Novi lijek - "Lazofoksifen" - može riješiti ovaj problem. Sprječava gubitak gustoće kosti u žena u postmenopauzi i smanjuje krhkost koštanog tkiva. Upotreba ovog lijeka općenito je sigurna, ali može povećati zadebljanje krvi.

Interakcije lijekova

Estrogenski blokator "Tamoxifen" može spriječiti rak. Onkološki pacijenti često imaju depresiju, a lijekovi ove skupine mogu negativno utjecati na antidepresivne lijekove. Paroksetin bi trebao biti korišten jer žene koje uzimaju Tamoxifen i Paroksetin manje su vjerojatno da će biti izloženi riziku od smrti od žena koje uzimaju Tamoxifen i bilo koji drugi antidepresiv. To je zato što "paroksetin" djeluje selektivno.

Anti-estrogeni lijekovi i pripravci

Opisi svih tih lijekova pokazuju da se svaki lijek koristi pojedinačno u određenom slučaju.

"Clomid" ili "clomiphene citrate" bio je jedan od originalnih lijekova koji se koriste u terapiji ginekomastije, jer povećava razinu tjelesne razine koja proizvodi vlastiti testosteron. Postoje neke nuspojave od produljenog korištenja, kao što su problemi s vidom. Postoje i učinkovitije tvari na tržištu koje rade na isti način, ali Clomid je još uvijek učinkovita i jeftina mješavina za bilo koji sportaš.

Nije anabolički steroid, lijek se obično propisuje ženama kao pomoć u neplodnosti, jer ima izraženu sposobnost stimuliranja ovulacije, što se postiže blokiranjem / minimiziranjem djelovanja estrogena u tijelu. Da bi bila specifičnija, "Clomid" je kemijski sintetski estrogen sa svojstvima agonista / antagonista. U nekim ciljanim tkivima može blokirati sposobnost estrogena da se veže na odgovarajući receptor. Njegova klinička prednost je izdržati negativnu povratnu informaciju o estrogenu u sustavu hipotalamus-hipofiza-jajnika, što poboljšava oslobađanje LH i FSH. Sve to dovodi do ovulacije.

U sportske svrhe, "Clomiphene citrate" u žena ne daju učinak. Kod muškaraca, međutim, dolazi do povećanja proizvodnje folikula-stimulirajućeg i (prvenstveno) luteinizirajućeg hormona koji stimulira prirodnu proizvodnju testosterona. Taj je učinak osobito koristan za sportaše na kraju steroidnog ciklusa, kada je razina endogenog testosterona u depresiji. Bez testosterona (ili drugih androgena), "kortizol" prevladava i utječe na sintezu proteina u mišićima. Ali brzo "jede" većinu novonastalih mišića nakon podizanja. Clomid može igrati značajnu ulogu u sprječavanju ove nesreće kako bi se postigla atletska izvedba. Za žene, korist klomidnog djelovanja je moguće upravljanje endogenom razinom estrogena. To će povećati gubitak masnoće i muskulaturu, posebno u područjima kao što su bedro i stražnjica. "Klomifen citrat", međutim, često proizvodi nuspojave kod žena, ali ipak je potražnja među ovom skupinom sportaša.

"Tamoxifen" blokira estrogenske receptore u stanicama raka dojke. Time se estrogen ne prestaje miješati s njima i sprječava rast i podjelu stanica. Dok "Tamoxifen" djeluje kao antiestrogen u stanicama dojke, djeluje kao estrogen u drugim tkivima: maternici i kostiju.

Žene s invazivnim invazivnim karcinomom dojke "Tamoxifen" mogu se konzumirati unutar 5-10 godina nakon operacije kako bi se smanjila vjerojatnost širenja metastaza. Također smanjuje rizik od razvoja raka u drugoj dojci. Za ranu fazu, ovaj lijek se primarno koristi za pacijente koji nemaju klimakterijumom. Inhibitori aromataze su preferirani način liječenja kod žena s menopauzi.

"Tamoxifen" također može zaustaviti rast, pa čak i smanjiti tumore kod bolesnika s metastaziranim rakom. Također se može koristiti za smanjenje rizika od razvoja onkoloških procesa u mliječnoj žlijezdi.

Ovaj lijek se uzima oralno, najčešće u obliku tableta.

Nuspojave antiestrogenskih lijekova uključuju umor, vruće trepće, suhoću u vagini ili obilne iscjedak i promjene raspoloženja.

Neke žene s metastazama kostiju mogu imati bol i otekline u mišićima i kostima. To obično ne traje dugo, ali u nekim rijetkim slučajevima, žene također mogu razviti visoke razine kalcija u krvi, koju ne možete kontrolirati. Ako se to dogodi, liječenje se može neko vrijeme suspendirati.

Moguće su i rijetke, ali ozbiljnije nuspojave. Ovi lijekovi mogu povećati rizik od razvoja mijelometrijskog karcinoma kod žena s menopauzom. Povećana koagulacija je još jedna moguća ozbiljna nuspojava. Razvija se duboka venska tromboza, ali ponekad može doći do komad krvnog ugruška i na kraju blokirati arteriju u plućima (plućna embolija).

Rijetko, "Tamoxifen" je bio uzrok moždanog udara i srčanih udara u žena u postmenopauzi.

Ovisno o statusu žena u menopauzi, "Tamoxifen" može imati drugačiji učinak na kosti. U pred-menopauzi "Tamoxifen" može uzrokovati razrjeđivanje kostiju, ali u postmenopauzi se povećava razina kalcija u žena, što je nužno za snagu kostiju.

Prednosti ovog lijeka nadilaze rizike za gotovo sve žene s hormonskim ovisnim invazivnim karcinomom dojke.

Sličan je lijek "Toremifen", koji je odobren za liječenje metastaziranog karcinoma dojke. Ali ovaj lijek neće raditi ako je "Tamoxifen" korišten, ali bez učinka.

"Fulvestrant" je lijek koji prvo blokira receptore estrogena, a potom uklanja sposobnost receptora da se vezuju. Djeluje kao antiestrogen u cijelom tijelu.

"Fulvestrant" se koristi za liječenje naprednog metastaziranja raka dojke, a najčešće se koristi nakon drugih hormonskih lijekova ("Tamoxifen" i inhibitori aromataze) koji su prestali raditi.

Česte nuspojave mogu uključivati vruće trepće, noćno znojenje, blagu mučninu i umor. Teoretski, to može oslabiti kosti (osteoporoza), ako se dugo uzimaju.

Ovaj lijek je dobio priznanje za uporabu u žena u postmenopauzi koje ne reagiraju na "Tamoxifen" ili "Toremifene". Ponekad se koristi za namjeravanu svrhu u premenopauzi, često u kombinaciji s agonistom koji otpušta luteinizirajući hormon za isključivanje jajnika.

Žene rabe "raloksifen" kako bi spriječile i liječile gubitak koštane mase ili osteoporozu nakon menopauze. Pomaže u održavanju čvrstih kostiju, smanjujući vjerojatnost prijeloma.

"Raloksifen" također može spriječiti nastanak invazivnog karcinoma dojke nakon menopauze. Nije hormon estrogena, već djeluje kao estrogen u nekim dijelovima tijela, poput kostiju. U ostalim dijelovima tijela (maternica i prsima), "raloksifen" djeluje kao bloker estrogena. Ne uklanja različite klimakterijske sindrome. Raloksifen pripada skupini lijekova poznatih kao selektivni modulatori receptora estrogena - SERM (estrogeni i antiestrogeni lijekovi).

Antiestrogeni lijekovi i sport

Neki lijekovi se široko koriste u bodybuilderima za izgradnju mišićne mase.

"Ciklopenil" je ne-anabolički / androgeni steroid. Djeluje kao anti-estrogen i kao stimulans za proizvodnju testosterona. "Ciklopenil" je vrlo slaba i blaga estrogena, ali veže receptore estrogena i sprečava vezanje prirodnih estrogena pomoću receptora. Strogo govoreći, to tako dobro funkcionira da neki sportaši uzimaju lijek tijekom steroidnog liječenja kako bi održali nisku razinu estrogena. Rezultat je smanjenje količine tekućine u tijelu koje stvara steroidi i smanjenje ginekomastije. Sportaš ima izgled teže, koristeći takve lijekove koji se mogu potencijalno poduzeti u pripremi za natjecanje. Bodybuilderi, međutim, manje ga koriste jer preferiraju povoljnije "Nolvadex" i "Proviron".

Kao i Clomid, Ciklopenil je nedjelotvoran kod žena, jer ima pozitivan učinak samo na proizvodnju hormona kod muškaraca. Povećanje razine testosterona uzrokovano ovim lijekom nije dovoljno za razgovor o poboljšanjima kardinala, već će pružiti snagu, čak i lagani porast tjelesne težine, vidljivo povećanje energije i povećanje regeneracije. Ovi rezultati su vidljivi osobito u naprednim sportašima, koji imaju malo ili nimalo iskustva u uzimanju steroida. Rezultati upotrebe postaju vidljivi tek nakon tjedan dana.

U nekim slučajevima, sportaši promatrati osip kao što su akne, povećana seksualna atrakcija i vruće trepće. Ovi simptomi posebno su indikatori dokaza da je spoj zapravo djelotvoran. Nakon zaustavljanja recepcije, neki izvješćuju o depresivnom raspoloženju i laganom smanjenju fizičke snage. Oni koji uzimaju drogu kao anti-estrogen tijekom steroidnog liječenja mogu promatrati suprotan učinak kada se učinak lijeka prekine.

„Proviron” jedna je od najstarijih anaboličkih androgenih steroida na tržištu. Službeno poznat kao „Mesterolone”, ostaje jedan od najvažnijih neostvareno među anaboličkih steroida korisnicima.

Na funkcionalnoj osnovi Proviron ima četiri glavne funkcije koje u velikoj mjeri određuju svoj smjer djelovanja. Prije svega, on je jedan od najmoćnijih anabolic steroidi, jer povećava količina cirkulirajućih slobodnog testosterona, što je još važnije za anaboličkih procesa bodybuilderi. Jednostavan način da se na to gledate: ako uzimate steroide, mišića masa je u porastu.

„Proviron®” također ima sposobnost za interakciju s enzim aromataze, koji je odgovoran za konverziju testosterona u estrogen. Vezivanjem na aromataze „Proviron®” zapravo može spriječiti njezino djelovanje, čime se osigurava zaštitu od štetnog djelovanja estrogena.

Na „Mesterolone” također ima jaki afinitet za receptor androgena. To anabolički steroid koji ne potiskuju gonadotropina je slična drugim anaboličkih steroida. To omogućuje da se poveća proizvodnja sperme, kao i su androgena potrebne za stimulaciju spermatogeneze. To ne samo da povećava broj spermija, ali i poboljšava njegovu kvalitetu.

Nuspojave „Proviron” ne uključuju ginekomastija ili višak tekućine. To će također značajno smanjiti rizik od visokog krvnog tlaka povezan s uzimanje anaboličkih steroida. U stvari, „Proviron” ima anti-estrogeni učinak zaustavljanja konverziju testosterona u estrogen, ili barem usporiti taj proces.

Navedene lijekovi ne smanjuju razinu estrogena, ali utječu na metabolizam u cjelini.

Skupina antiestrogenog lijeka uključuju agoniste faktora, gonadotropnih hormona ( „buserelin” i njegovi analozi), megestrol acetat ( „Megeys”) „Parlodel” i „Dostinex” se upotrebljavaju kao lijekovi, suspendiranje sekreciju prolaktina. Vlastite potrebe u liječenju ne-racionalno.

Liječenje raka

Osim „tamoksifena” slijedeće blokatora receptora estrogena.

Tri lijekovi koji zaustavljaju proizvodnju estrogena u žena u postmenopauzi, odobreni su za liječenje rana i napredne rak dojke: „letrozol” ( „femara”), „anastrozol” ( „Arimidex”) i „eksemestan” ( „AROMASIN®”) ,

Mehanizam djelovanja anti-estrogena lijekova u toj grupi - blokiranje enzima aromataze () u masnom tkivu, koji je odgovoran za male količine estrogena u žena u postmenopauzi. Oni ne utječu na jajnike, tako da samo na snagu za one žene čiji su jajnici ne rade, ili zbog menopauze ili zbog utjecaja luteinizirajućeg hormona analogni. Ovi lijekovi se uzimaju dnevno u obliku tableta. Oni rade jednako dobro u liječenju onkoloških procesa u dojke i prostate.

Ponekad liječenje raka dojke zahtijeva liječničku jajnika. To se može učiniti s lijekovima analoga luteinizirajući hormon-oslobađajući hormon (LHRH), na primjer, „Goserelin” ( „Zoladex”) ili „Leuprolida” ( „Lyupron”). Ovi lijekovi blokiraju signal koji šalje tijelu jajnike da proizvode estrogen ih. Oni se mogu koristiti sami ili s „tamoksifen”, inhibitorima aromataze „Fulvestrant” za hormonsku terapiju kod žena u premenopauzi,